La biodisponibilidad de los medicamentos hace referencia a la cantidad y velocidad con que el principio activo del fármaco llega a la circulación sanguínea y alcanza su lugar de acción en el organismo. La acción esperada del medicamento dependerá de las propiedades fisicoquímicas del principio activo, excipientes, proceso de fabricación, bioequivalencia entre medicamentos, farmacocinética, variabilidad del individuo y ciertos factores que pueden afectar la biodisponibilidad como es el caso de la interacción con otros medicamentos, alimentos e incluso la forma farmacéutica para que pueda cumplir con su fin.
La relación que tiene la bioequivalencia con la biodisponibilidad es que hace referencia a dos medicamentos que tienen el mismo principio activo, misma dósis y a su vez son equivalentes en términos de seguridad, eficiencia y calidad, aunque el sitio de fabricación sea distinto. Ambos tipos de medicamentos deben garantizar que al ser administrados alcanzan la concentración plasmática máxima deseada (Cmáx) y el tiempo en que se alcanza la concentración máxima (Tmáx) sea el mismo. Esto se puede representar en una gráfica, comparando el área bajo la curva donde se compara la concentración plasmática con respecto al tiempo transcurrido, como se puede ver en la figura 1.
Las interacciones de los fármacos
Por otra parte, la farmacocinética estudia la interacción que tiene el fármaco en el organismo, donde se involucran los procesos de liberación, absorción, metabolismo y excreción del fármaco, ya que si un medicamento no cumple con alguno de los factores de bioequivalencia establecidos puede alterar la cantidad del principio activo que llega al sitio de acción, esto pudiera ser causado por una liberación inadecuada, provocando problemas en la absorción del medicamento, es decir una mayor absorción o mayor velocidad de absorción pueden propiciar toxicidad en el organismo, contrariamente una menor absorción puede no dar el efecto deseado en el sitio de acción o distribuirse erróneamente.
La liberación y distribución de un principio activo está asociada a las características fisicoquímicas del fármaco como el tipo de preparación farmacéutica, el lugar ideal de absorción del fármaco, efecto del primer paso, vía de administración y cinética de absorción. Un claro ejemplo es, un fármaco que se administra vía oral y tiene una biodisponibilidad menor que un fármaco administrado por vía intravenosa o intramuscular. Los fármacos administrados por vía oral deben atravesar la pared intestinal y después alcanzar la circulación portal hasta el hígado y ser metabolizados antes de alcanzar la concentración adecuada en el torrente sanguíneo, para poder lograr el efecto terapéutico deseado como se muestra en la figura 2.
Distribución de fármacos y biodisponibilidad
La biodisponibilidad también depende de los procesos de distribución del medicamento, ya que se une a las proteínas del plasma que son las responsables de transportar el principio activo y darle acceso hacia los órganos donde efectuará su función y también transportan los metabolitos generados hacia los órganos encargados de eliminarlos del cuerpo.
La distribución del fármaco en los tejidos y sitios especiales dependerá del grado de unión a las proteínas plasmáticas, el flujo sanguíneo, luz capilar, grado de turgencia y de las características del endotelio capilar.
Los fármacos por lo regular se pueden unir a determinados tejidos donde son capaces de alcanzar concentraciones altas sin importar el grado de irrigación presente en dicho órgano.
Otro punto importante relacionado con la biodisponibilidad de un medicamento es la variabilidad del individuo, ya que puede verse afectada por diferentes factores:
- Fisiológicos
- Patológicos
- Yatrógenos
- Edad
- Sexo
- Actividad física
- Antecedentes quirúrgicos
- Problemas digestivos
- Interacciones medicamentosas o con alimentos
También se puede reducir la absorción del medicamento al ocurrir reacciones químicas como la formación de complejos, hidrólisis por el ácido gástrico, conjugaciones en la pared intestinal, adsorción de otros fármacos y generar competencia por el sitio de acción. Esto puede causar inhibición de los efectos o potencializarlos, como podemos ver en la figura 3.
Dentro de los factores que pueden provocar una baja biodisponibilidad se encuentran los medicamentos que no cumplen con el tiempo suficiente en el tracto digestivo o que no se disuelven adecuadamente y no logran atravesar la membrana epitelial, ocasionando variabilidad en la biodisponibilidad del medicamento.
La biodisponibilidad de un medicamento es fundamental porque gracias a este principio se pueden calcular diferentes parámetros como la cantidad del fármaco que llega al torrente sanguíneo, el tiempo en que el fármaco alcanza la concentración máxima en el torrente sanguíneo, la magnitud de la absorción y distribución del fármaco y así establecer la posología idónea.
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